Léky při osteoporóze

Vápník:

Nejvýhodnější je kalcium citrát, jehož vstřebatelnost není závislá na přítomnosti žaludeční šťávy. Vysoké dávky vápníku podané najednou snižují vstřebatelnost, proto by jednotlivá dávka vápníku neměla překročit 500mg. Nejvýhodnější je užívat vápník ve večerních hodinách, protože tak snížíme noční zvýšenou hladinu parathormonu a ovlivníme příznivě osteoresorpci. Samotná vysoká dávka vápníku nemůže nadměrně zvýšit akumulaci vápníku v kosti

Kalcium je hlavním nehormonálním lékem při léčbě osteoporózy.

Vitamín D zvyšuje resorbci podávaného kalcia.

 Množství, kolik sníte vápníku v potravě, si jednoduše můžete spočítatkalkulačkou.

Vitamín D:

Kromě vápníku je důležitý vitamín D, který stimuluje vstřebání vápníku ze střeva. Tím se v konečném důsledku sníží riziko vzniku zlomenin.

U žen v období časné menopauzy nemá samostatná substituce vápníkem bez současné hormonální substituce dostatečný efekt.

Ze studií vyplývá, že dostatečná saturace (= dostatečný příjem) vápníkem v dávce 100-1200mg denně spolu s D3 vitamínem 400-800 IU denně snižuje riziko zlomeniny bez ohledu na věk, pohlaví a předchozí zlomeninu. Vitamín D3 příznivě ovlivňuje svalovou sílu a snižuje riziko pádů u starší populace o 22-49%. Doporučená denní dávka vitamínu D3 (cholekalciferol) je u osob nad 50let 800-1000 IU, v případě deficitu je doporučeno až 2000 IU cholekalciferolu denně po dobu 3 měsíců nebo 15000 IU jedenkrát týdně po dobu 2měsíců.

 Předepisovaný a nejúčinnější derivát vitamínu D je kalcitriol s doporučeným dávkováním 0,25 µg 2x denně. Podmínkou pro jeho optimální účinnost je odpovídající příjem vápníku. Léčba kalcitriolem je ovšem úzce spjata s rozvojem hyperkalcémie, proto by měli být pacienti poučeni o nezbytnosti dodržování předepsané diety a neměli by si sami zvyšovat svůj příjem vápníku. 

ANTIRESORPČNÍ (ANTIKATABOLICKÉ) LÉKY, které brání úbytku kostní hmoty a zhoršování její kvality.

Jednotlivé léky se liší mechanismem svého účinku: estrogeny, selektivní modulátory estrogenních receptorů (raloxifen) nebo tibolon (tkáňový selektivní regulátor estrogenní aktivity) se váží na estrogenové receptory na osteoblastech. Kalcitonin působí přímo na receptory osteoklastů a dočasně tlumí jejich aktivitu, aniž by ovlivňovaly činnost osteoblastů. Aminobisfosfonáty se specificky váží na kostní povrch a snižují úroveň osteoresorbce. Stroncium ranelát ovlivňuje podobně jako vápník kalcium senzitivní receptory. Denosumab je nová biologická léčba osteoporózy.

Hormonální substituční terapie je nejúčinnější léčbou i prevencí postmenopauzální osteoporózy, zejména u žen s intaktní dělohou. Dlohodobá terapie však s sebou nese i zvýšené riziko rakoviny endometria a prsu. Při respektování kontraindikací lze léčbu estrogenem nebo tibolonem bezpečně užít k účinné prevenci úbytku kostní hmoty v prvních pěti letech po menopauze.

Selektivní modulátory estrogenních receptorů (SERM)

Nejsou hormony, ale váží se na estrogenní receptory a působí podle typu tkáně buď jako agonisté nebo jako antagonisté estrogenů (raloxifen – agonista estradiolu na osteoblastech a osteocytech a antagonista estradiolu v prsní tkáni; je kontraindikován u premenopauzálních žen a u pacientek se zvýšeným rizikem tromboembolické nemoci)

Aminobisfosfonáty

 Jde o syntetické látky, které nejsou v organismu hydrolyzovány a nemohou být z těla metabolicky odstraněny. Váží se na kostní minerál, v prvních 24hodinách se v kostech vychytá 50-60% podané látky, kdy větších koncentrací je dosahováno v oblastech skeletu s vyšším metabolickým obratem.

Po vysazení léčby přetrvává účinek na kost u různých ABP různě dlouho. Důsledky dlouhodobého útlumu kostní novotvorby (více než 10let) zatím neznáme.

Jednotlivé aminobisfosfonáty se liší jak v afinitě k hydroxyapatitu (= kostním minerál) (afinita klesá v řadě: zoledronát – alendronát – ibandronát- risedronát), tak v inhibici činnosti osteoklastů (inhibice stoupá v řadě: alendronát- ibandronát- risedronát- zoledronát)

Alendronát, risedronát – týdenní tbl.

Ibandronát – p.o. nebo 3mg i.v. 1x za 3 měsíce

Zolendronát – i.v. – i u mužů

Dráždění sliznice trávicího traktu se většinou neuplatňuje při užívání v delších časových intervalech a při dodržení doporučeného užití tablet (ráno nalačno, zapít dostatečným množstvím čisté vody a 30-60minut nejíst a nelehat si; dráždění sliznice bylo nejvíce pozorováno u každodenního užívání).

Na tyto léky může nastat tzv. reakce akutní fáze (horečka, bolesti svalů a kostí) většinou do 3dnů a jen po první dávce a sama odezní do 2-7dnů. U parenterální formy tyto potíže udává 1/10 pacientů. Při výskytu lze podat paracetamol až 1g 4x denně 3dny (= jako když si léčíte teplotu lékem s obsahem paracetamolu (= Panadol, Paralen, apod.,), nepoužívejte šumivé tablety.

Podání je kontraindikováno u hypokalcémie (= nízké hladiny vápníku v těle).

Bez dostatečné hladiny vitamínu D nemá u léků ze skupiny aminobisfosfonátů očekávaný efekt!

Kalcitonin

Léčba zpomaluje úbytek kostní hmoty, má analgetický účinek a je preferován u žen s bolestivým syndromem po kompresivní zlomenině obratle. Vhodné je podání večer. Neměl by být lék podáván při chronickém onemocnění nosní sliznice. Neměl by být užíván bez kalcia. Účinnost klesá s délkou jeho podávání.

Denosumab je nový silný antiresorpční lék, jde o monoklonální protilátku a jde tedy o biologickou léčbu osteoporózy.

Je možno jej podávat pacientům starším 18let subkutánně 1x za 6 měsíců a všichni pacienti musí mít dostatečný příjem vápníku a vitamínu D.¹³

OSTEOANABOLICKÁ LÉČBA

mají potenciál stimulovat kostní novotvorbu a mohou zvýšit množství a kvalitu kostní hmoty. Velmi účinné budou i u primárně vzniklých osteoporóz (pacienti s glukokortikoidy, senilní osteoporóza, pokročilá osteoporóza (s již prodělanými zlomeninami)

Teriparatid (vzhledem k nálezu osteosarkomu v experimentálních studiích bylo klinické zkoušení ukončeno)

 Parathormon

.

ZDROJ

1.      Zikán V.: Farmakologická léčba postmenopauzální osteoporózy, Med Pro Praxi 2009, 6(3), 126-133

2.      Kučerová I.: Výživa v prevenci a v léčbě osteoporózy, Interní medicína pro praxi, 2010, 12(9), 450 – 453

3.      Štěpán J.: Farmakoterapie osteoporózy II.: aminobisfofonáty, kalcitonin, teriparatid a parathormon; Prakt lékáren. 2009, 5(5), 210-213

4.       www.leky.sukl.cz

5.      Horák P., Skácelová M., Žurek M., Smržová A., Ciferská H.: Nové léky u postmenopauzální osteoporózy; Med praxi 2011, 8(3), 104-110