Ostatní léčiva při osteoporóze

ANTIRESORPČNÍ (ANTIKATABOLICKÉ) LÉKY, které brání úbytku kostní hmoty a zhoršování její kvality.

Jednotlivé léky se liší mechanismem svého účinku: estrogeny, selektivní modulátory estrogenních receptorů (raloxifen) nebo tibolon (tkáňový selektivní regulátor estrogenní aktivity) se váží na estrogenové receptory na osteoblastech. Kalcitonin působí přímo na receptory osteoklastů a dočasně tlumí jejich aktivitu, aniž by ovlivňovaly činnost osteoblastů. Aminobisfosfonáty se specificky váží na kostní povrch a snižují úroveň osteoresorbce. Stroncium ranelát ovlivňuje podobně jako vápník kalcium senzitivní receptory. Denosumab je nová biologická léčba osteoporózy.

Hormonální substituční terapie je nejúčinnější léčbou i prevencí postmenopauzální osteoporózy, zejména u žen s intaktní dělohou. Dlohodobá terapie však s sebou nese i zvýšené riziko rakoviny endometria a prsu. Při respektování kontraindikací lze léčbu estrogenem nebo tibolonem bezpečně užít k účinné prevenci úbytku kostní hmoty v prvních pěti letech po menopauze.

Selektivní modulátory estrogenních receptorů (SERM)

Nejsou hormony, ale váží se na estrogenní receptory a působí podle typu tkáně buď jako agonisté nebo jako antagonisté estrogenů (raloxifen – agonista estradiolu na osteoblastech a osteocytech a antagonista estradiolu v prsní tkáni; je kontraindikován u premenopauzálních žen a u pacientek se zvýšeným rizikem tromboembolické nemoci)

Aminobisfosfonáty

 Jde o syntetické látky, které nejsou v organismu hydrolyzovány a nemohou být z těla metabolicky odstraněny. Váží se na kostní minerál, v prvních 24hodinách se v kostech vychytá 50-60% podané látky, kdy větších koncentrací je dosahováno v oblastech skeletu s vyšším metabolickým obratem.

Po vysazení léčby přetrvává účinek na kost u různých ABP různě dlouho. Důsledky dlouhodobého útlumu kostní novotvorby (více než 10let) zatím neznáme.

Jednotlivé aminobisfosfonáty se liší jak v afinitě k hydroxyapatitu (= kostním minerál) (afinita klesá v řadě: zoledronát – alendronát – ibandronát- risedronát), tak v inhibici činnosti osteoklastů (inhibice stoupá v řadě: alendronát- ibandronát- risedronát- zoledronát)

Alendronát, risedronát – týdenní tbl.

Ibandronát – p.o. nebo 3mg i.v. 1x za 3 měsíce

Zolendronát – i.v. – i u mužů

Dráždění sliznice trávicího traktu se většinou neuplatňuje při užívání v delších časových intervalech a při dodržení doporučeného užití tablet (ráno nalačno, zapít dostatečným množstvím čisté vody a 30-60minut nejíst a nelehat si; dráždění sliznice bylo nejvíce pozorováno u každodenního užívání).

Na tyto léky může nastat tzv. reakce akutní fáze (horečka, bolesti svalů a kostí) většinou do 3dnů a jen po první dávce a sama odezní do 2-7dnů. U parenterální formy tyto potíže udává 1/10 pacientů. Při výskytu lze podat paracetamol až 1g 4x denně 3dny (= jako když si léčíte teplotu lékem s obsahem paracetamolu (= Panadol, Paralen, apod.,), nepoužívejte šumivé tablety.

Podání je kontraindikováno u hypokalcémie (= nízké hladiny vápníku v těle).

bEZ dostatečné hladiny vitamínu D nemá u léků ze skupiny aminobisfosfonátů očekávaný efekt)

Kalcitonin

Léčba zpomaluje úbytek kostní hmoty, má analgetický účinek a je preferován u žen s bolestivým syndromem po kompresivní zlomenině obratle. Vhodné je podání večer. Neměl by být lék podáván při chronickém onemocnění nosní sliznice. Neměl by být užíván bez kalcia. Účinnost klesá s délkou jeho podávání.

Denosumab je nový silný antiresorpční lék, jde o monoklonální protilátku a jde tedy o biologickou léčbu osteoporózy.

Je možno jej podávat pacientům starším 18let subkutánně 1x za 6 měsíců a všichni pacienti musí mít dostatečný příjem vápníku a vitamínu D.¹³

OSTEOANABOLICKÁ LÉČBA

mají potenciál stimulovat kostní novotvorbu a mohou zvýšit množství a kvalitu kostní hmoty. Velmi účinné budou i u primárně vzniklých osteoporóz (pacienti s glukokortikoidy, senilní osteoporóza, pokročilá osteoporóza (s již prodělanými zlomeninami)

Teriparatid (vzhledem k nálezu osteosarkomu v experimentálních studiích bylo klinické zkoušení ukončeno)

 Parathormon

ZDROJ

1.      Zikán V.: Farmakologická léčba postmenopauzální osteoporózy, Med Pro Praxi 2009, 6(3), 126-133

2.      Kučerová I.: Výživa v prevenci a v léčbě osteoporózy, Interní medicína pro praxi, 2010, 12(9), 450 – 453

3.      Štěpán J.: Farmakoterapie osteoporózy II.: aminobisfofonáty, kalcitonin, teriparatid a parathormon; Prakt lékáren. 2009, 5(5), 210-213

4.       www.leky.sukl.cz

5.      Horák P., Skácelová M., Žurek M., Smržová A., Ciferská H.: Nové léky u postmenopauzální osteoporózy; Med praxi 2011, 8(3), 104-110